一、品种概况简述

　　【项目名称】曲格列汀原料及片剂

　　【剂 型】原料、片剂

　　【注册分类】化药3+3类

　　【规 格】25mg、50mg

　　【适应症】II型糖尿病

　　【英文名】Trelagliptin succinate

　　【CAS No】1029877-94-8；

　　【原研厂商】Takeda Pharmaceutical(武田)

　　【用法用量】每周一次；

　　【国内外批准及上市情况】

　　JP，2014年3月已提交NDA上市申请，预计2014年底会批准；

　　【在审评情况】

　　国内无申报厂家

　　二、产品优势

　　(1)新作用机制：是由日本武田公司开发的一种新型二肽基肽酶(DPP-IV)抑制剂，有望成为首个可以实现每周一次给药的小分子糖尿病药物。

　　注：DPP-4是一种酶，能够引发肠促胰岛素(胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP))的失活，而这2种肠降胰岛素在血糖调节中发挥着重要作用。抑制DPP-4，能够增加血糖水平依赖性胰岛素分泌，从而控制血糖水平。

　　(2)患者依从性高，一周一次。

　　糖尿病患者一般需要长期服药，长效糖尿病药物在患者依从性等方面具有明显优势，是糖尿病药物的一种趋势。

　　(3)据了解，DPP-4抑制剂是首类可通过提高机体自身能力控制血糖水平的新型2型糖尿病药物，可用作单药，也可与其它口服降糖药联用。

　　(4)安全性高：其作用机制独特，具有不产生低血糖、不引起体重增加，以及副作用小等独特优势，引起胃肠道不良反应的发生率亦很低。

　　(5)患病人群广：世界卫生组织2011年的的报告指出全世界有约3.5亿人患有糖尿病，据报道，中国就有超过1亿糖尿病患者。

　　三、专利及知识产权

　　①化合物与用途专利申请已驳回失效，因存在公开不充分缺陷，分案申请应该也不会获得化合物保护授权。

　　②晶型专利授权保护范围为TP的晶型制备方法，未涵盖晶型A本身及乙醇为溶剂制备晶型A的方法。

　　四、进度

　　目前已完成工艺放大研究，正在进行稳定性，可以对外进行技术转让

　　五、合作方式

　　技术转让，标的为获得临床批件。