一、品种概况简述

　　【项目名称】布瓦西坦原料药及片剂

　　【剂 型】原料、片剂

　　【注册分类】化药3.1类

　　【规 格】20mg,50mg,100mg

　　【适应症】辅助治疗药物用于16岁以上癫痫患者部分性癫痫发作治疗

　　【用法用量】口服，治疗剂量为2.5、20、50、100、150、200mg/天。

　　【国内外批准及上市情况】

　　目前欧盟已经获批

　　二、项目简介

　　布瓦西坦为西坦类衍生物，具有广泛的抗癫痫活性和较高的安全性，该药可通过与突触囊泡蛋白2A(SV2A)结合而发挥抗癫痫作用。超过3000名人参与了布瓦西坦的临床试验，并提供了某些患者超过8年的临床经验。布瓦西坦如果获得批准，将成为UCB公司第三个上市的标志性癫痫药物(左乙拉西坦及拉科酰胺)。2013年10月获准，在国内进行国际多中心临床试验。

　　作用机制：SV2A(突触囊泡蛋白2A)在癫痫发病机制中非常重要，可作为抗癫痫药物的靶点；电压依赖性钠离子通道的改变是多种类型癫痫产生的共同病理机制。

　　本品是一种新型的SV2A高亲和性配体，通过影响突触功能发挥抗癫痫作用；同时对电压依赖性Na离子通道也有一定的抑制作用，通过与钠离子通道相互作用，抑制兴奋性神经递质的释放，减少痫性放电的持续时间和频率，从而减少癫痫的发作。

　　此外，布瓦西坦在较低浓度下可拮抗γ-氨基丁酸A受体( GABAA)和甘氨酸受体的负性调节子例如锌和β-咔啉的作用，还能降低N-甲基-D-天冬氨酸( NMDA)介导的谷氨酸释放。

　　临床试验的安全性：常见的不良反应主要是轻度到中度的头痛、疲劳、鼻咽炎、恶心、嗜睡和头晕

　　产品的优势分析：与结构类似的左乙拉西坦相比，与SV2A结合更强烈。它的靶点具有更高的亲和力，可以允许布瓦西坦在较低的剂量下发挥疗效，这就意味着其副作用会更少。有良好的安全性和药动学性质，特别是中枢神经系统的良好耐受性优于其他抗癫痫药物。

　　三、专利及知识产权

　　化合物专利到2021年

　　四、市场分析

　　4.1鉴于左乙拉西坦在国内的热销，作为其替代品种的布瓦西坦一旦上市，将逐渐取代左乙拉西坦成为治疗癫痫的主流药物。

　　4.2 UCB正在努力完成后期试验，以获得药物被批准为儿童患者使用，并作为单独治疗药治疗成人患者。

　　五、进度

　　目前在研阶段，可以对外进行技术转让

　　六、合作方式及项目投资成本

　　(1)本品为化药3.1类原料+制剂：

　　(2)合作方式为技术转让，标的为临床批件；

　　(3)技术转让费为***万元；分期支付。

　　(4)期间的发补工作由技术转让方为主体完成，受让方协助。