【项目名称】依匹唑派原料及片剂

　　一、品种概况简述

　　【项目名称】依匹唑派原料及片剂

　　【剂型】原料、片剂

　　【注册分类】化药3.1类

　　【规格】1mg、2mg

　　【适应症】用于治疗精神分裂和重度抑郁症的辅助治疗。

　　【原研厂商】大冢和灵北制药

　　【用法用量】：口服，每日一次。

　　【国内外批准及上市情况】

　　初次上市国家：还未上市，预计2015年7月。

　　【在审评情况】

　　无

　　二、项目简介

　　依匹唑派是大冢制药公司研发的首个多巴胺、部分5-HT1A受体激动剂以及5-HT2A受体拮抗剂化合物，被认为是继该公司研发的畅销药物——阿立哌唑之后的又一重磅品种。依匹唑派在多个单胺系统具有广泛的活性，对多巴胺D2受体的部分激动剂活性下降，且对特定5-HT受体(如5-HT1A、5-HT2A、5-HT7)的亲和力提高，具有更好的疗效和耐受性，可减少患者静坐不能、不安和/或失眠等不良反应。依匹唑派目前在Ⅲ期临床研究中用于精神分裂症的治疗，以及重度抑郁症的辅助治疗。此外，该化合物还针对注意力缺陷多动障碍(ADHD)在展开Ⅱ期临床研究。因此，依匹唑派是一种很有临床意义的多靶点抗精神疾病药物。

　　依匹唑派与阿立哌唑相比，本品在与多巴胺D2受体(0.295 nm)、5-HT2A受体(0.473 nm)和5-HT1A受体(0.12 nm)表现出更高的亲和力，而对H1、M1受体的亲和力相对较低。本品具有独特的药理学靶向性，针对一系列广泛的精神障碍疾病的治疗均有效果，且安全性和耐受性良好。

　　抗精神病药物是包括精神分裂症和双相躁狂症在内的精神疾病的标准治疗药物。精神分裂症和双相躁狂症的发病率分别为1%和3%。随着社会经济的快速发展，人们所承受来自多方面的精神压力不断加大。在人类基因诸多方面影响下，精神系统的发病率已有增长的趋势。

　　根据Business Insight的数据表明：2007年全球抗精神分裂症药市场高达207亿美元，与2006年的182亿美元相比，同比增加了13.9%。在这207亿美元的市场中，非典型抗精神分裂症药占了95.5%的市场份额，同比增加了14.8%；传统抗精神分裂症药仅占据了4.5%的市场份额，同比增长了2.0%。在2007年全球领先品牌抗精神分裂症药中，排名前10位药物的销售总额高达191亿美元，在这10种药物中有9种属非典型抗精神分裂症药。而礼来的再普乐、强生的维思通、阿斯利康的思瑞康、百时美施贵宝的安律凡和辉瑞的卓乐定分别以24.2%、23.9%、22.4%、13.3%和5.4%的市场占有率位居2007年度全球抗精神分裂症药物排行榜的前5强，堪称抗精神分裂症药物市场中的“五朵金花”。

　　国内医院用药数据显示，2006年，全国样本医院抗精神分裂症药的用药金额已超过1.2亿元，复合年增长率为33.5%，增速不但高于医院整体用药和精神神经用药的增速，也高于安定类用药大类的增长，按比例放大后可推算出，全国医院抗精神分裂症药的整体用药金额在10亿元以上。与此同时，抗精神分裂症药物市场的用药结构发生了深刻变化，更多的非典型抗精神分裂症药正逐步取代传统药物的地位。

　　汤森路透数据库预测依匹唑派销售额将到达13.5亿美元。

　　三、专利及知识产权

　　晶体、其制备方法及用途专利2026年到期。

　　四、进度

　　目前已完成临床前研究，待报临床，可以对外进行技术转让

　　五、合作方式

　　技术转让，标的为获得临床批件。